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Le modafinil est un agent favorisant l'Г©veil qui stimule les mГЄmes centres favorisant l'Г©veil dans le cerveau que d'autres stimulants du SNC tels que la cocaГЇne ou les amphГ©tamines. Bien que ces rГ©sultats soient plus cohГ©rents que ceux des Г©tudes sur le mГ©thylphГ©nidate, ils n'Г©taient pas suffisamment cohГ©rents pour suggГ©rer que le modafinil amГ©liore la vigilance et la productivitГ© au travail. Chez ceux qui sont somnolents, le corps produit une substance chimique appelГ©e adГ©nosine. Il n'est pas disponible pour Medicare Part D, et ce n'est pas un avantage couvert par la plupart des plans de santГ©. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC). On pense que le modafinil affecte le mГ©tabolisme des neurotransmetteurs monoamines via des mГ©canismes qui peuvent inclure l'inhibition des monoamine oxydases A et B, l'acГ©tylcholinestГ©rase, les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et l'inhibition de l'absorption de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. La narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© sont tous deux appelГ©s troubles du rythme circadien. Le modafinil est un modulateur Г  action centrale de la neurotransmission dopaminergique qui inhibe la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline, augmentant les concentrations de ces neurotransmetteurs dans la synapse. Le modafinil possГЁde Г©galement des propriГ©tГ©s dopaminergiques importantes, produisant un effet stimulant en augmentant le niveau de sГ©rotonine dans la fente synaptique et en induisant l'Г©veil en bloquant les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine.

Le modafinil se prend par voie orale. La gamme de doses orales approuvГ©es est de 200 mg Г  400 mg trois fois par jour. Il a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© pour ses effets sur le cycle menstruel chez les femmes.

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Dans les années 1960, le pharmacologue français Michel Jouvet a d'abord pris du Modafinil pour se soigner de l'insomnie. Modafinil est indiqué pour les conditions suivantes : Le modafinil est une poudre cristalline blanche à blanc cassé, avec une formule chimique d'acide 2-(benzyl-cyclopropylméthyl-amino)-5-éthoxy-benzoïque. Dans une étude approfondie de 15 volontaires humains, une étude en double aveugle contrôlée par placebo a été menée par le Neural Information Processing Systems (NIPS), NIMH. Il a été utilisé comme somnifère alternatif pour traiter les troubles du sommeil liés au travail posté. Cependant, des preuves de lésions fœtales causées par l'utilisation de modafinil à des doses plus élevées (800 à 1200 mg) pendant des périodes plus longues que pendant le traitement sont disponibles.

Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale et est disponible en diffГ©rentes concentrations et tailles. Le brevet qui couvre l'utilisation du modafinil dans le traitement de la somnolence et des troubles du sommeil a Г©tГ© vendu par Lafon Pharmaceuticals Г  la sociГ©tГ© pharmaceutique Ciba-Geigy au milieu des annГ©es 1990, puis transfГ©rГ© Г  la sociГ©tГ© nГ©erlandaise NV Organon (qui fait maintenant partie de Janssen Cilag), puis Sun Pharmaceutical Industries en 2002. Les stimulants du SNC augmentent l'Г©veil en augmentant l'excitation, qui est considГ©rГ©e comme la libГ©ration de dopamine dans le cerveau. Le mГ©dicament est actuellement disponible dans de nombreuses formulations, y compris des pilules, des comprimГ©s Г  croquer et des liquides. La Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis a rГ©pondu aux allГ©gations en donnant Г  la sociГ©tГ© la possibilitГ© de rГ©aliser au moins une Г©tude contrГґlГ©e par placebo pour prouver l'innocuitГ© et l'efficacitГ© du mГ©dicament pour chaque utilisation proposГ©e.

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Le mГ©canisme d'action du modafinil n'est pas connu avec prГ©cision, mais il semble agir directement sur le cerveau, modulant les neurones qui contrГґlent l'Г©veil et inhibant ceux qui contrГґlent le sommeil. Il est gГ©nГ©ralement conditionnГ© en gГ©lules, flacons ou contenants de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg. Les marques dГ©posГ©es de Modafinil incluent Provigil, Nuvigil et Armodafinil. Cela a Г©tГ© dГ©montrГ© par d'autres recherches pour stimuler le modulateur de l'Г©lГ©ment de rГ©ponse Г  l'AMPc (CREM), un gГЁne qui aide Г  rГ©guler le sommeil REM et non-REM, dans un modГЁle animal d'Г©veil et est associГ© Г  la formation de la mГ©moire. (Voir le tableau ci-dessus pour plus de marques et de noms gГ©nГ©riques).

Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie et Г  la cataplexie. Le potentiel d'interactions mГ©dicamenteuses pharmacocinГ©tiques avec la warfarine, le clopidogrel, le lisinopril et la rifampicine est inconnu. Le nom gГ©nГ©rique de Modafinil est simplement "modafinil". Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris sous forme de comprimГ© de 150 mg ou 200 mg, bien que certains patients prennent le mГ©dicament avec de la nourriture. Les personnes sensibles Г  la cafГ©ine peuvent ressentir un symptГґme dГ©sagrГ©able de sevrage de la cafГ©ine, tel que l'excitabilitГ©, l'agitation ou l'accГ©lГ©ration du rythme cardiaque.

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Aussi connu sous le nom de 2-(benzyl-méthyl-carbonyl-oxy-éthyl)-phényl-acétamide et 2-[(diphénylméthyl)-sulfinyl - acétamide, le modafinil est un dérivé phénéthylamine de l'amphétamine. Les effets des deux énantiomères, administrés seuls, sont supérieurs à ceux du racémate et des énantiomères purs, administrés séparément (Journal of Pharmacology & Therapeutics, 1997, 77, 325-341 ; Science, 1998, 280, 930-933). Le modafinil a été découvert en 1961 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Il a été appelé le médicament intelligent et la pilule d'amélioration. Bien qu'il puisse potentiellement induire des hallucinations chez les personnes ayant des antécédents de psychose, le modafinil n'a jamais été associé à une augmentation des hallucinations.

Le modafinil s'est avГ©rГ© assez efficace pour rГ©duire les symptГґmes des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de la narcolepsie. Environ 20 % du sommeil serait narcoleptique, il s'agit donc d'un somnifГЁre commercialisГ© comme stimulant afin d'augmenter le temps passГ© Г©veillГ©. Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© pour sa prГ©tendue capacitГ© Г  amГ©liorer la cognition chez les adultes et les enfants. Le modafinil rГ©duit le temps nГ©cessaire pour s'endormir chez les personnes ayant des problГЁmes d'endormissement, ce qui amГ©liore la qualitГ© du sommeil.

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Bien qu'aucun ECR n'ait Г©tГ© menГ© pour examiner son efficacitГ© en tant que stimulateur cognitif, des Г©tudes animales et humaines ont Г©tГ© menГ©es. En tant que mГ©dicamenteux, il est important de considГ©rer comment un individu se sentira au travail ou Г  l'Г©cole aprГЁs avoir pris du modafinil. En rГЁgle gГ©nГ©rale, plus l'intervalle de dosage est court, plus le "manque d'effet" est important. Cependant, une mГ©ta-analyse de 2005 de 48 Г©tudes contrГґlГ©es randomisГ©es comparant un placebo au modafinil a rГ©vГ©lГ© qu'il Г©tait plus efficace que le placebo pour amГ©liorer la cognition. La dose recommandГ©e pour les patients souffrant de somnolence due Г  la narcolepsie est de 200 Г  400 mg.

D'autres interactions mГ©dicamenteuses incluent celles avec des mГ©dicaments qui affectent les mГЄmes zones du cerveau que le modafinil, tels que les antipsychotiques, les antidГ©presseurs, les sГ©datifs ou les narcotiques. Modafinil est disponible sous forme de comprimГ©s Г  partir de 2014. La majeure partie de l'activitГ© du modafinil se fait via son mГ©tabolite 4-hydroxy-modafinil, qui est considГ©rГ© comme l'espГЁce active. Le modafinil doit ГЄtre pris soit 30 minutes avant le dГ©but du quart de travail, soit 4 heures avant la fin du quart de travail.

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Il est destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© comme agent favorisant l'Г©veil et a Г©tГ© utilisГ© pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. En 2016, il a Г©tГ© retirГ© du Royaume-Uni. Si l'utilisateur doit prendre plus de 4 comprimГ©s pour rester Г©veillГ© pendant 12 heures, la quantitГ© de comprimГ©s Г  prendre doit ГЄtre discutГ©e avec le mГ©decin traitant du patient. Certaines preuves de qualitГ© modГ©rГ©e des avantages chez les personnes souffrant d'insomnie, de la maladie de Parkinson et du SSPT suggГЁrent que cela pourrait ГЄtre bГ©nГ©fique pour ces conditions.