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Fin 2018, les ventes de Modafinil aux Г‰tats-Unis dГ©passaient 60 millions de dollars. Il interagit avec les trois sous-types de rГ©cepteurs de l'adГ©nosine, mais a la plus grande affinitГ© pour les rГ©cepteurs A2A et A1. Le modafinil exerce ses effets en traversant la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique.

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Le sommeil, la dГ©pression et la maladie d'Alzheimer ont Г©tГ© liГ©s Г  l'accumulation de dioxyde de carbone. Il peut Г©galement provoquer un syndrome sГ©rotoninergique dans lequel les fonctions du systГЁme nerveux, y compris le cerveau, les niveaux de sГ©rotonine et l'appГ©tit peuvent ГЄtre affectГ©es. Comme pour de nombreux somnifГЁres, les doses Г©levГ©es ne doivent ГЄtre prises que sous la supervision d'un mГ©decin qui connaГ®t le profil d'innocuitГ© et les effets secondaires du mГ©dicament. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il est sans danger pour les enfants, mais la FDA avertit que le modafinil n'a pas Г©tГ© suffisamment Г©tudiГ© pour cette utilisation. Dans le cadre non contrГґlГ©, le modafinil peut avoir des effets sur l'humeur.

Cela peut avoir un effet particulier sur le systГЁme dopaminergique mГ©solimbique, qui est impliquГ© dans le traitement de la rГ©compense, ainsi que sur le systГЁme dopaminergique nigro-striГ©, qui est impliquГ© dans la fonction motrice. Le modafinil est environ 200 fois plus puissant en tant qu'inhibiteur de la recapture de l'adГ©nosine que la cafГ©ine. Les rГ©sultats des laboratoires du sommeil auprГЁs de cette population montrent une vigilance accrue ainsi qu'une amГ©lioration de la qualitГ© du sommeil.

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Cependant, dans plusieurs Г©tudes en laboratoire, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que de grandes quantitГ©s de modafinil provoquent Г  la fois une stimulation et une stimulation de la partie du cerveau responsable du mouvement (les ganglions de la base), en raison de l'effet sur le rГ©cepteur de la dopamine. Sa formule molГ©culaire est C15H21NO. Le modafinil peut rГ©duire la pression artГ©rielle et provoquer une diminution paradoxale de la pression artГ©rielle Г  des doses plus Г©levГ©es. Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche.

Il s'agit d'un agent Г  action centrale qui agit comme un agoniste indirect de la dopamine. Le modafinil peut Г©galement provoquer des hallucinations et des Г©ruptions cutanГ©es chez certaines personnes. Le modafinil peut ГЄtre prescrit en conjonction avec d'autres somnifГЁres pour augmenter la quantitГ© d'expГ©rience de sommeil des patients, comme une tasse de cafГ©. Le modafinil est un stimulant avec un vigilance activitГ©, et a de faibles effets analgГ©siques.

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Le modafinil agit dans le cortex prГ©frontal pour augmenter les niveaux de dopamine et amГ©liorer l'Г©veil. Les effets secondaires les plus courants sont liГ©s au systГЁme nerveux, notamment une accГ©lГ©ration du rythme cardiaque et des troubles du sommeil. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© sans craindre d'avoir des ennuis avec la police ou d'autres personnes en raison de son profil d'effets secondaires. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents familiaux de syndrome du QT long hГ©rГ©ditaire.

Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres qui fournit une rГ©activitГ© croisГ©e aux rГ©cepteurs de la dopamine D1 et D2, avec des effets minimes sur les autres rГ©cepteurs, y compris les rГ©cepteurs 5-HT1A. Le modafinil est Г©galement disponible sous forme de spray nasal, de patch transdermique nasal et de comprimГ© oral Г  libГ©ration prolongГ©e. Une voie indirecte, Г  travers le locus coeruleus, est Г©galement connue pour mГ©dier les effets rapides et centraux de la dopamine. On pense que l'une des raisons pour lesquelles les effets des mГ©dicaments cognition est qu'il provoque une augmentation de la production de signaux favorisant l'Г©veil dans l'hypothalamus, ce qui favorise l'Г©veil. Modafinil est fabriquГ© par Alertec et appartient Г  Alpina.

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De rares rГ©actions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes prГ©sentant des prГ©dispositions gГ©nГ©tiques et plus frГ©quemment chez les patients pГ©diatriques. Il est classГ© comme substance contrГґlГ©e dans plusieurs pays, dont les Г‰tats-Unis, le Canada, la France, l'Allemagne et l'Australie. La pharmacocinГ©tique et la pharmacodynamique du modafinil ont Г©tГ© Г©tudiГ©es chez des hommes ГўgГ©s de 18 Г  55 ans.

Le modafinil augmente l'Г©veil de la plupart des personnes qui prennent le mГ©dicament. Les utilisateurs doivent ГЄtre prudents avec l'utilisation d'alcool ou d'autres dГ©presseurs du SNC ; ils peuvent entraГ®ner une augmentation de la quantitГ© de sommeil que l'on Г©prouve. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© comme traitement des troubles neurologiques du trouble bipolaire et des troubles neuromusculaires et est commercialisГ© par GSK sous le nom de Provigil pour ces indications.

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Modafinil est disponible en plusieurs formulations de marque : Modalert, Provigil, Modvi, Day-Night-Drugs et Modvigil. Il est Г©galement utilisГ© comme mГ©dicament hors AMM par les athlГЁtes pour amГ©liorer les performances cognitives. ГЂ une dose plus Г©levГ©e de 400 mg ou plus, il peut provoquer des effets secondaires indГ©sirables et doit ГЄtre utilisГ© avec prudence en raison des effets indГ©sirables chez un petit pourcentage d'utilisateurs. La quantitГ© de mГ©dicament utilisГ©e peut devoir ГЄtre ajustГ©e chez les personnes souffrant de problГЁmes rГ©naux ou hГ©patiques.

Il est parfois utilisГ© comme traitement de la dГ©pression, mais des preuves rГ©centes ne soutiennent pas son utilisation dans le traitement de la dГ©pression. La diffГ©rence entre les deux formes de modafinil est que la forme modifiГ©e ne se prГ©sente pas sous forme de capsules de gГ©latine de 1 g et la bouteille indique qu'une pilule doit ГЄtre prise immГ©diatement avant d'aller au lit. Il est principalement mГ©tabolisГ© par dГ©salkylation en acide modafinil, un mГ©tabolite actif. Les doses de 300 mg et 400 mg sont gГ©nГ©ralement utilisГ©es pour la plupart des gens comme dose thГ©rapeutique, tandis que la dose quotidienne de 600 mg est gГ©nГ©ralement rГ©servГ©e aux personnes qui Г©prouvent une somnolence importante lorsqu'elles prennent la dose quotidienne de 200 mg.

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Le modafinil est traditionnellement commercialisГ© sous forme de comprimГ© de 100 mg une fois par jour. Ce mГ©dicament est disponible en comprimГ©s de 200 mg, 100 mg et 50 mg. La clairance du modafinil est rГ©duite chez les personnes ГўgГ©es et les insuffisants rГ©naux, mais les Г©tudes cliniques n'ont pas montrГ© de rГ©duction liГ©e Г  l'Гўge. Le modafinil peut avoir des effets similaires.