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Les stimulants non amphГ©tamines sont considГ©rГ©s comme des mГ©dicaments plus sГ»rs que l'amphГ©tamine en raison de l'absence d'effets cardiaques. En 2014, de nouvelles recherches sur la libГ©ration simultanГ©e d'amphГ©tamine et de modafinil ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait ГЄtre plus efficace pour potentialiser l'Г©veil que l'amphГ©tamine. Parmi ceux-ci, le R-modafinil est plus puissant dans ses effets chez l'homme et dans les Г©tudes animales. Le mГ©tabolisme dans le foie est effectuГ© par le systГЁme monooxygГ©nase P-450, principalement CYP2C9 et CYP2C19, et dans une moindre mesure par CYP2D6.

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Cela peut entraГ®ner une activitГ© accrue des cellules cГ©rГ©brales et une amГ©lioration des fonctions mentales et de l'Г©veil. La prГ©paration doit ГЄtre prise environ une heure avant de se lever pour un quart de travail du matin. Le modafinil est un analogue d'un acide aminГ© du systГЁme sГ©rotoninergique. Il est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'hypertension intracrГўnienne idiopathique, ainsi que la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil.

Le modafinil est pris Г  jeun, et les patients doivent ГЄtre avertis qu'il faut Г©viter de prendre une dose dans les 2 heures prГ©cГ©dant le coucher, car la prendre plus tard peut entraГ®ner une accumulation du mГ©dicament dans l'organisme, provoquant des effets indГ©sirables. Le modafinil n'est pas indiquГ© Г  d'autres fins, telles que l'amГ©lioration de la productivitГ© des personnes qui travaillent de longues heures. Il est bien absorbГ© par voie orale, mais aprГЁs administration orale, il est rapidement absorbГ© et converti en R-modafinil.

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Le modafinil a Г©tГ© inventГ© dans les annГ©es 1970 Г  l'UniversitГ© de Bordeaux, en France, par le neuroscientifique Michel Jouvet, un chercheur sur le sommeil qui a notГ© que l'amphГ©tamine Г©tait utilisГ©e sur des prisonniers reconnus coupables de crimes les obligeant Г  rester Г©veillГ©s pendant les interrogatoires. Il peut ГЄtre utilisГ© comme mГ©dicament pour amГ©liorer la cognition et la vigilance, y compris chez les enfants. Le modafinil agit en augmentant l'Г©veil et a moins d'effet sur le sommeil paradoxal et non paradoxal, par rapport aux sГ©datifs.

Le modafinil est un dГ©rivГ© de l'indazole, dont on pense qu'il agit en augmentant les niveaux intracellulaires d'adГ©nosine monophosphate cyclique (AMPc) dans certaines zones du cerveau. Le modafinil a un impact sur les systГЁmes de neurotransmetteurs de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), de l'adГ©nosine et de la dopamine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement prescrit aux patients souffrant de troubles du sommeil tels que les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, la narcolepsie et l'apnГ©e obstructive du sommeil (OSA).

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Le modafinil fonctionne comme la pГ©moline mais n'est pas mГ©tabolisГ© par le foie et ne semble pas agir sur le systГЁme nerveux central. Un autre effet considГ©rГ© comme responsable de ses effets stimulants est l'effet du modafinil sur le systГЁme hypocrГ©tine. Le taux de mГ©tabolisme du modafinil est inconnu. Cet effet est principalement excitateur et responsable de l'effet favorisant l'Г©veil du Modafinil.

Il est similaire aux stimulants tels que l'amphГ©tamine, mais diffГЁre de l'agent favorisant l'Г©veil, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin). Chez la souris, le modafinil semble agir sur la rГ©gion du locus coeruleus du cerveau oГ№ il peut empГЄcher l'absorption de la sГ©rotonine, entraГ®nant une augmentation des niveaux de sГ©rotonine dans le cerveau. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© dans le traitement d'autres troubles du sommeil.

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Il active sГ©lectivement les rГ©cepteurs alpha-1-adrГ©nergiques qui dГ©priment l'activitГ© du systГЁme d'Г©veil sous-cortical et les rГ©cepteurs D1/D2 qui augmentent l'Г©veil. D'autres mГ©canismes peuvent Г©galement ГЄtre impliquГ©s, tels que la rГ©gulation Г  la baisse des rГ©cepteurs GABA (acide gamma-aminobutyrique) A ou l'activation des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine A1. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil amГ©liore la fonction cognitive, en particulier dans les domaines de la vigilance et de l'attention. Les mГ©dicaments de cette catГ©gorie agissent sur le systГЁme dopaminergique du cerveau. Le mГ©dicament semble influencer une combinaison complexe de processus neurochimiques, cellulaires et molГ©culaires.

Comme d'autres psychostimulants, tels que la cocaГЇne, l'amphГ©tamine, le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin), la dextroamphГ©tamine (Adderall) et le mГ©thylphГ©nidate, le modafinil augmente l'Г©veil en bloquant la dГ©sactivation du neurotransmetteur adГ©nosine. Ils ont dГ©couvert que les effets du modafinil sur la diminution de la concentration persistaient plusieurs heures aprГЁs l'administration. Par consГ©quent, la posologie du modafinil et la frГ©quence de son utilisation doivent ГЄtre rГ©duites lorsque le patient est sevrГ© du mГ©dicament. Il doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes souffrant de fibrillation auriculaire prГ©existante ou d'anomalies de conduction cardiaque prГ©existantes. Elle est plus puissante que la cafГ©ine pour la neuro-amГ©lioration et est efficace pour cette utilisation entre 3 et 10 heures aprГЁs consommation.

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Il n'est pas recommandГ© chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artГ©rielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. Cela ne change pas le temps passГ© en sommeil NREM (mouvements oculaires non rapides). La FDA a Г©mis un avertissement contre l'utilisation du Modafinil comme В«complГ©ment alimentaireВ» aux Г‰tats-Unis, car il n'existe aucune preuve suffisante de son utilisation Г  ce titre. Ensuite, j'ai dГ©cidГ© de partager l'expГ©rience avec d'autres. Plusieurs Г©tudes ont montrГ© que certaines personnes trouvent le modafinil pour amГ©liorer leur humeur.

Cela conduit par consГ©quent Г  une vigilance accrue. п»їLe modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Bien que ce ne soit qu'une thГ©orie pour le moment, on pense que le modafinil agit en stimulant le rГ©cepteur spГ©cifique.

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Sans sommeil, certaines personnes ont des sentiments d'anxiГ©tГ© accrus, mais ce n'est pas universel. Son nom de marque est le modafinil et il se prГ©sente sous forme de comprimГ©s de 200 mg, 250 mg ou 300 mg. Plusieurs Г©tudes contrГґlГ©es ont montrГ© qu'il amГ©liore la qualitГ© du sommeil, mesurГ©e par des amГ©liorations de l'oxygГ©nation et de l'architecture du sommeil, et amГ©liore la latence d'endormissement et l'efficacitГ© du sommeil. Le modafinil est un dГ©rivГ© de la dimГ©thylazГ©tidinone, de formule molГ©culaire C15H18N4O2, qui n'est structurellement pas liГ© Г  la cafГ©ine, aux amphГ©tamines, aux antidГ©presseurs tricycliques, au mГ©thylphГ©nidate ou Г  la mГ©thylamphГ©tamine.