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Il agit en bloquant un type de rГ©cepteur, appelГ© rГ©cepteurs transporteurs de la dopamine (DAT), qui se trouve dans le cerveau. La demi-vie moyenne d'une dose unique varie de 9 Г  14 heures et dГ©pend de la dose. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie principalement par l'uridine diphosphate glucuronyl transfГ©rase 2B7 (UDPGT2B7). La somnolence est dГ©crite comme une incapacitГ© Г  rester Г©veillГ© sans dormir. Le modafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil, est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence excessive due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil.

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Le modafinil peut agir en agissant sur la dopamine et en modulant les zones du cerveau impliquГ©es dans le cycle du sommeil. L'actif libГ©rant du modafinil est le seul mГ©dicament connu pour augmenter la norГ©pinГ©phrine et la dopamine, et le seul mГ©dicament contenant uniquement du modafinil qui stimule le cortex et stabilise les cycles veille-sommeil. On pense que le modafinil agit en rГ©tablissant de faibles niveaux de dopamine dans le cerveau, ce qui est liГ© aux sensations de somnolence chez les personnes souffrant de ce trouble. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil aide les gens Г  mieux performer et Г  mieux travailler pendant la journГ©e en aidant Г  rГ©tablir l'Г©veil.

Le modafinil peut augmenter la tension artérielle. S'il est pris avant la grossesse, les effets secondaires peuvent inclure l'irritabilité, l'incapacité à dormir et les troubles du sommeil. L'utilisation du modafinil pour traiter la somnolence excessive causée par la narcolepsie a fait l'objet d'une étude approfondie, bien conçue, contrôlée par placebo et en double aveugle publiée dans JAMA en 2004. Décrit pour la première fois dans la littérature en 1972 en France, il a été développé par le Dr Michel Jouvet et le Dr Édouard Lafon.

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C'est une poudre cristalline blanche Г  lГ©gГЁrement jaune, pratiquement inodore, au goГ»t amer. Ils sont disponibles avec le triangle d'avertissement europГ©en ou amГ©ricain. Il amГ©liore Г©galement l'architecture du sommeil en modifiant la durГ©e du sommeil paradoxal.

Le modafinil peut avoir un fort effet stimulant qui peut durer toute la nuit. Le modafinil n'a pas de contre-indications particuliГЁres. Il n'affecte pas les centres dopaminergiques ou adrГ©nergiques du SNC. Il est disponible en comprimГ©s de 100 mg et 200 mg et en solution buvable pouvant ГЄtre pris avec ou sans nourriture. La version Г  diffusion intermittente n'est prise qu'une seule fois, la nuit.

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Il n'existe actuellement aucun rГ©sultat concluant quant Г  son efficacitГ© dans l'amГ©lioration de la fonction cognitive chez l'homme. Cette augmentation de la dopamine est utilisГ©e pour expliquer les effets du modafinil en tant qu'amplificateur cognitif. AprГЁs administration intraveineuse, la demi-vie est d'environ une heure. Certaines Г©tudes suggГЁrent que sa durГ©e d'utilisation peut ГЄtre plus longue que les 2 Г  4 semaines suggГ©rГ©es par la plupart des autres stimulants afin de fournir des avantages durables. Il est disponible dans de nombreux pays, dont les Г‰tats-Unis, le Canada, le Royaume-Uni et les Г‰mirats arabes unis.

Au lieu de conduire les gens pendant leur sommeil, les gens reçoivent ce médicament afin de rester vigilants pendant la journée. En prenant du modafinil, un utilisateur reçoit une dose orale de modafinil de 400 à 600 mg. Le modafinil se lie au récepteur alpha-1-adrénergique et à l'histamine H1 dans le cerveau. Ceci est souvent en conjonction avec d'autres médicaments car les deux peuvent avoir des effets différents. Le médicament se présente généralement sous la forme de gélules de 150 mg.

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La dose la plus Г©levГ©e est recommandГ©e pour les personnes chez qui les effets ne sont pas maximisГ©s aprГЁs la dose la plus faible, ou si l'endormissement est plus difficile Г  obtenir. Le modafinil augmente l'Г©veil et rГ©duit le sommeil paradoxal. Cette quantitГ© de modafinil est comparable Г  celle d'une personne consommant cinq tasses de cafГ©, mais sans les mauvais goГ»ts, les maux de tГЄte et les problГЁmes de santГ© supplГ©mentaires qui accompagnent la tasse de cafГ©. Le modafinil est principalement mГ©tabolisГ© par le foie. Le modafinil a une structure similaire Г  l'amphГ©tamine et est un stimulant.

Les interactions mГ©dicamenteuses les plus courantes impliquaient l'utilisation de mГ©toprolol, un bГЄta-bloquant, avec du modafinil par voie orale. Le plus courant est qu'il peut augmenter l'Г©tat de veille et entraГ®ner de la fatigue ou de l'agitation. Il peut ГЄtre pris Г  des doses de 50 Г  200 mg, selon l'individu et les besoins. Les effets secondaires graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques, des hallucinations et le syndrome de Stevens-Johnson.

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Le modafinil est moins susceptible de provoquer des effets indГ©sirables graves que certains des mГ©dicaments qui causent l'insomnie. On pense que son efficacitГ© est principalement due Г  l'inhibition de la recapture de l'adГ©nosine. Le modafinil continue d'ГЄtre utilisГ© dans le monde de la mГ©decine du sommeil. Comme avec d'autres stimulants du SNC, le modafinil affecte la neurotransmission entre les neurones des ganglions de la base du cerveau, le thalamus et le cortex cГ©rГ©bral.

Certaines personnes devront prendre des doses plus Г©levГ©es de Modafinil afin de voir ses effets. Le modafinil est Г©galement une mГ©thylxanthine, qui est un antagoniste des sous-types A1 et A2a des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Le modafinil est un agoniste non compГ©titif du transporteur de la dopamine. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme traitement В«hors AMMВ» pour les personnes atteintes de TDAH et d'autres troubles psychiatriques. Ajuster la dose en fonction de la concentration plasmatique et de la rГ©ponse clinique.

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On ne sait pas si le modafinil est sГ»r Г  utiliser chez les patients atteints d'une maladie du foie. Le modafinil est utilisГ© par certaines personnes qui Г©prouvent des difficultГ©s Г  se concentrer au cours de leur travail quotidien et qui ont besoin d'une vigilance accrue pour amГ©liorer leur productivitГ©. Le modafinil est un agoniste partiel sГ©lectif des rГ©cepteurs dopaminergiques D1.