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Les effets du modafinil durent environ trois heures. AprГЁs ingestion, la moitiГ© du mГ©dicament est excrГ©tГ©e dans l'urine, tandis que l'autre moitiГ© dans les fГЁces. Il est dГ©conseillГ© aux personnes ayant des problГЁmes cardiaques. Le mГ©tabolite actif du modafinil, le R-10012, s'est avГ©rГ© jusqu'Г  trois fois plus puissant que le modafinil lui-mГЄme.

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Le modafinil est utilisГ© en association avec d'autres stimulants du SNC pour traiter la somnolence diurne excessive et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. L'Г©nantiomГЁre lГ©vogyre, le 1-acГ©tyl-2-(benzhydrylsulfinyl) propane, est plus puissant que l'Г©nantiomГЁre dextrogyre 1-acГ©tyl-2-(hydroxymГ©thyl)benzylsulfanylpropane. Il contient 10 Г  15 milligrammes de modafinil. Bien que le modafinil soit un mГ©dicament efficace pour favoriser l'Г©veil, il n'est pas classГ© comme stimulant.

La demi-vie d'élimination est d'environ 6 à 8 heures. Il a été inventé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. Il a été approuvé par la FDA en juin 1998 pour le traitement de la somnolence excessive associée au trouble du sommeil lié au travail posté (SWED) et à l'apnée obstructive du sommeil. Approuvée pour les médicaments oraux à libération immédiate, à libération rapide et à libération prolongée, la forme à libération rapide est généralement bien tolérée et considérée comme la voie d'administration la plus efficace.

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Le modafinil est un stimulant du SNC conçu pour stimuler l'éveil. Le modafinil est disponible en différentes doses et concentrations, la plupart contenant 50 mg et 100 mg de modafinil par comprimé. En règle générale, plus l'intervalle de dosage est court, plus le "manque d'effet" est important. En 2015, il a un coût d'environ 180 $ par mois aux États-Unis.

Cependant, il n'y a pas de limites maximales Г  l'utilisation du mГ©dicament. Dans des Г©tudes animales, on a constatГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil, probablement en rГ©gulant les systГЁmes noradrГ©nergique et glutamatergique, mais le mГ©canisme d'action exact n'est pas connu. Les mГ©dicaments de deuxiГЁme gГ©nГ©ration tels que l'armodafinil sont plus stables et amГ©liorent la formulation. La forme sublinguale du modafinil est disponible en comprimГ©s de 100 mg, 200 mg, 400 mg et 600 mg et en suspension buvable de 100 mg Г  200 mg. Bien qu'une faible dose de modafinil puisse ГЄtre utilisГ©e dans le traitement de l'insomnie, on ne sait pas si le modafinil est sГ»r ou efficace pour l'insomnie.

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On pense que le Modafinil agit en prГ©venant ou en limitant les sГ©quelles de ce processus, empГЄchant le В« renouvellement В» de la dopamine. Il peut s'accumuler chez les patients atteints d'insuffisance hГ©patique et, dans de rares cas, provoquer des lГ©sions hГ©patiques graves. Le modafinil augmente l'activitГ© des rГ©cepteurs de la dopamine, principalement ceux qui augmentent la quantitГ© de dopamine dans l'espace synaptique (la zone entre le terminal prГ©synaptique et le terminal postsynaptique), provoquant la libГ©ration d'une plus grande quantitГ© d'acГ©tylcholine par les neurones prГ©synaptiques.

Des Г©tudes ont montrГ© qu'il augmente les niveaux des neurotransmetteurs sГ©rotonine et noradrГ©naline, ce qui entraГ®ne Г  son tour une amГ©lioration de la vigilance et de l'humeur. Le modafinil est un mГ©dicament brevetГ©. Le modafinil est considГ©rГ© comme une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis.

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C'est un dГ©rivГ© de la phГ©nГ©thylamine. Le modafinil stimule Г©galement la libГ©ration de divers neurotransmetteurs qui aident Г  contrГґler le sommeil et l'Г©veil. Un certain nombre d'Г©tudes ont montrГ© que la zone mГ©solimbique augmente l'activitГ© pendant les pГ©riodes d'Г©veil. Le modafinil subit un mГ©tabolisme important dans le foie pour former de l'alcool, principalement Г  tempГ©rature ambiante. п»їLe modafinil est un psychostimulant.

Le modafinil-S est utilisГ© dans la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et pour la perte/prise de poids. La posologie approuvГ©e par la FDA pour le Modafinil pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la narcolepsie est de 400 mg une fois par jour. La narcolepsie touche des personnes de toutes races et est la seule maladie transmise gГ©nГ©tiquement.

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Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© le matin aprГЁs le petit-dГ©jeuner. Modafinil n'est pas destinГ© Г  ГЄtre utilisГ© chez les enfants; la sГ©curitГ© et l'efficacitГ© n'ont pas Г©tГ© Г©tablies pour cette indication dans ce groupe d'Гўge. Ces symptГґmes sont gГ©nГ©ralement transitoires et disparaissent aprГЁs plusieurs jours d'utilisation.

Le modafinil est le plus efficace pendant la journГ©e car le corps le mГ©tabolise et son efficacitГ© diminue aprГЁs la troisiГЁme heure. Le modafinil est un dГ©rivГ© substituГ© du 1H-tГ©trazole, qui se lie aux transporteurs de la dopamine et inhibe la recapture de la dopamine. Cela fait du modafinil un agent favorisant l'Г©veil. Il y parvient en agissant sur le transporteur de la dopamine qui diminue finalement la quantitГ© de dopamine dans le cerveau et diminue donc le niveau d'activitГ© dans le reste du cerveau.

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Le comprimГ© est pris par voie orale et dure de 12 Г  14 heures, avec un effet maximal survenant Г  quatre heures. Ainsi, les personnes ayant des antГ©cГ©dents de problГЁmes cardiaques, d'hypertension artГ©rielle, de problГЁmes cardiaques, d'un trouble cГ©rГ©bral appelГ© trouble bipolaire, d'un trouble cГ©rГ©bral appelГ© schizophrГ©nie, d'Г©pilepsie ou de pensГ©es suicidaires ne doivent pas utiliser le modafinil. Le point isoГ©lectrique du modafinil est d'environ 6,5. L'horloge biologique dГ©termine gГ©nГ©ralement combien de temps nous passons dans chacune de ces deux phases. Les Г©vГ©nements les plus frГ©quemment signalГ©s Г©taient les Г©tourdissements, la tachycardie, l'insomnie et l'hypertension.