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Au niveau molГ©culaire, Modafinil agit comme un modulateur sГ©lectif de la phosphodiestГ©rase spГ©cifique de l'AMP cyclique (PDE). Le modafinil exerce son action en augmentant l'activitГ© neurale dans les neurones, et en particulier en agissant sur les systГЁmes sГ©rotoninergique et dopaminergique au sein du systГЁme nerveux central. De plus, si le modafinil augmente la pression artГ©rielle, en particulier chez les patients souffrant d'hypertension prГ©existante, il peut aggraver une condition mГ©dicale existante. MГЄme avec l'approbation du mГ©decin, il n'est pas approuvГ© pour une utilisation gГ©nГ©rale comme aide au sommeil ou auxiliaire. Ses effets sont dose-dГ©pendants.

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Mais, aprГЁs son approbation pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis, cela a Г©tГ© remplacГ© par une formulation contenant uniquement du modafinil. La prescription de modafinil est utilisГ©e pour amГ©liorer la vigilance chez de nombreux utilisateurs. En 2014, la sociГ©tГ© a changГ© le nom de marque de Provigil en Modafinil gГ©nГ©rique, mГЄme si le produit reste disponible sous le nom de marque Provigil aux Г‰tats-Unis.

Le modafinil a Г©tГ© initialement recherchГ© pour le traitement des troubles du sommeil, en particulier l'apnГ©e du sommeil. Comme le Ritalin, le modafinil est utilisГ© pour traiter des maladies spГ©cifiques. Le fabricant Schwarz Pharma affirme que le modafinil a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme une alternative Г  la dexamphГ©tamine, qui a Г©tГ© retirГ©e des marchГ©s pharmaceutiques aprГЁs des rapports d'arythmie cardiaque mortelle dans certains cas.

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Les effets peuvent inclure un temps de rГ©action accru et une capacitГ© d'apprentissage accrue. La demi-vie du modafinil est d'environ 10 Г  20 heures contre 40 minutes pour les amphГ©tamines. La dose maximale utilisГ©e est de 600 mg par jour, bien que la plupart des gens n'aient pas besoin de plus de 200 mg. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© pendant plus de 14 jours car son utilisation peut entraГ®ner des insomnies. Les graisses et l'alcool diminuent son taux d'absorption.

Trois formes diffГ©rentes de modafinil sont approuvГ©es par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la narcolepsie. Il est Г©troitement liГ© Г  l'amphГ©tamine, bien que l'Agence europГ©enne des mГ©dicaments n'ait aucune inquiГ©tude quant Г  la santГ© publique. Au Royaume-Uni, le comprimГ© de 200 mg coГ»te 10,80 ВЈ.

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Il y a des rapports de manque d'efficacitГ© chez les personnes qui prennent du modafinil pendant plus de quatre semaines Г  la fois. Il appartient Г  la classe des mГ©dicaments appelГ©s phГ©nyltropanes. Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour augmenter l'Г©veil Г  travers une sГ©rie complexe d'interactions biochimiques et neurochimiques.

Chez une personne ayant reçu une dose orale de modafinil de 100 mg, le taux d'augmentation des taux plasmatiques du médicament est presque linéaire au cours de la première heure après l'administration. Son approbation était basée sur une absence de trouble d'utilisation, un profil d'innocuité favorable et une efficacité contre des symptômes cibles spécifiques, notamment une somnolence excessive. Ces réactions sont probablement dues au fait que le médicament active le cycle de sommeil du cerveau.

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Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Il a d'abord Г©tГ© synthГ©tisГ© en France par Deecke et Peroutka. Il est plutГґt classГ© chimiquement comme une benzodiazГ©pine et, bien qu'il soit apparentГ© Г  certaines amphГ©tamines, ce n'est pas un psychostimulant. Il est normalement disponible sous forme de gel, de crГЁme et de pommade. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, les troubles du sommeil, les nausГ©es et les vomissements.

Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis, au Canada, en Australie, en Nouvelle-ZГ©lande, au Mexique et dans les pays de l'UE en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique, mais il n'est disponible que sur ordonnance et n'est pas gratuit. Les effets secondaires les plus courants du modafinil sont une somnolence excessive et des maux de tГЄte. Dans les essais cliniques, les effets secondaires du modafinil ont inclus l'anxiГ©tГ©, les maux de tГЄte, les changements de la pression artГ©rielle et du rythme cardiaque, la confusion et les nausГ©es. UtilisГ© pour traiter la somnolence excessive chez les patients atteints de narcolepsie, le trouble du sommeil qui affecte jusqu'Г  1 personne sur 2 000, on ne sait pas si le modafinil affecte le cycle veille-sommeil. Le modafinil est actif dans le cerveau pendant environ 8 heures aprГЁs avoir Г©tГ© pris.

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C'est un stimulant qui se lie sГ©lectivement aux rГ©cepteurs de la "cocaГЇne" dans le cerveau, une classe de rГ©cepteurs importante pour la transmission neuronale et la rГ©ponse aux neurotransmetteurs. Il stimule Г©galement la libГ©ration de plusieurs neurotransmetteurs impliquГ©s dans les fonctions cГ©rГ©brales comme l'acГ©tylcholine, la noradrГ©naline et la sГ©rotonine. Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique.

Cependant, pour une utilisation hors AMM, il a été utilisé dans le traitement de la somnolence excessive chronique ou de l'hypersomnie chez les adultes et les enfants afin de réduire les symptômes de la narcolepsie et des troubles du sommeil liés au travail posté. Il est suggéré d'utiliser la dose efficace la plus faible possible et de n'utiliser des doses plus élevées que si nécessaire pour améliorer la vigilance, en augmentant progressivement la dose. Il a été dérivé dans les années 1970 par un neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon, qui se sont mis à essayer de trouver un médicament qui induirait l'éveil, sans provoquer d'hypertension artérielle. Le modafinil agit comme un antagoniste des récepteurs cérébraux du cyclopentyltropane et un inhibiteur de la recapture de la dopamine, ce qui signifie qu'il peut imiter les effets de la dopamine sur le cerveau, tout en bloquant la recapture de la dopamine.

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Le modafinil serait Г©galement capable de relancer quelqu'un qui a arrГЄtГ© Г  cause des effets secondaires des stimulants. On pense que le modafinil se lie aux transporteurs de dopamine dans le cerveau, modifiant les niveaux de dopamine disponibles pour se lier aux rГ©cepteurs. Le modafinil possГЁde Г©galement des propriГ©tГ©s dopaminergiques importantes, produisant un effet stimulant en augmentant le niveau de sГ©rotonine dans la fente synaptique et en induisant l'Г©veil en bloquant les rГ©cepteurs de la sГ©rotonine.